导读：

阿齐沙坦（azilsartan）是新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药。新型的血管紧张素II受体亚型（AT1）拮抗剂（ARBs）与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类降压药物相比，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。尽管已上市多个ARBs，但对于许多患者，仅抑制肾素-醛固酮系统（RAS）活性并不足以控制血压和降低心血管疾病及糖尿病的风险。研究显示，阿齐沙坦作为新一代双重功能ARBs，不仅拮抗血管紧张素II的1型受体（AT1受体），还可能通过多种机制降低心血管疾病及糖尿病的风险。本品具有较好疗效，且不良反应发生率较低，依从性较好的特点。

目前已经上市的阿齐沙坦有两种形式，一种为阿齐沙坦片，在日本上市；一种为阿齐沙坦酯片，在欧美上市，上市公司同为日本武田制药。阿齐沙坦酯及阿齐沙坦在国外广为看好，是未来的重磅炸弹级药物，但是阿齐沙坦酯的核心专利到2025年才到期，而阿齐沙坦的核心专利为2013年到期，故开发阿齐沙坦无专利问题。

█ 新一代管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）：

阿齐沙坦是最新一代血管紧张素II受体拮抗剂产品，在保护肾功能，延缓肾脏病进展、逆转左室肥厚和血管重塑效应等方面较其他高血压治疗药物有明显的优势。同时也可以降低心律失常、心力衰竭的发病风险。

▇ 国内外上市情况：

阿齐沙坦为选择性血管紧张素II受体（AT1）拮抗剂，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素II的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。阿齐沙坦对人AT1受体的抑制作用呈浓度依赖性。阿齐沙坦由日本武田公司（Takeda）开发，于2012年获准在日本上市，用于高血压的治疗。其前药阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil）亦由日本武田(Takeda)制药公司开发，于2011年2月获美国FDA 批准上市，商品名为Edabi，单用及联合用药用于高血压以及相关并发症的治疗。

▇ 阿齐沙坦优势：

（1）降压平稳，停药后24小时反跳低。

（2）降压幅度高：阿齐沙坦临床数据中，降压幅度优于坎地沙坦。阿齐沙坦酯优于奥美沙坦、缬沙坦。降压幅度大，对于重度高血压患者有重要意义。

（3）阿齐沙坦口服吸收性好，口服后血浆浓度约2小时达峰，半衰期约为13小时。食物对本品的吸收无实际影响。本品每日1次1片与或不与食物同服，将极大提高高血压患者的长期用药依从性。

▇ 综述：

阿齐沙坦作为最新一代选择性血管紧张素II受体拮抗剂（ARBs）类抗高血压药，具有平稳降压、不会引起干咳的优点。目前我国市场上降压药品种繁多，其中沙坦类药物作为降压一线用药，不仅针对高血压作用明确，而且对糖尿病、心力衰竭及肾脏疾病等多种并发症也具有显著疗效。氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦五个品种已被列入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2009 年版）》。在我国临床使用的降压药物中，沙坦类药物因其诸多优势，是抗高血压药物中增长率最高的品种，市场份额已与地平类持平。阿齐沙坦酯及阿齐沙坦在国外广为看好，是未来的重磅炸弹级药物，但是阿齐沙坦酯的核心专利到2025年才到期，而阿齐沙坦的核心专利为2013年到期，故开发阿齐沙坦无专利问题。

▇ 本司开发进度：

我司具备成熟制剂工艺，BE试验已经完成证明等效，预计2020年批准。

▇ 合作联系：

张大志：15611932168（微信同号）